ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

Em geral, os efeitos subjetivos de barbitúricos , fármacos sedativos e ansiolíticos relacionados, são semelhantes, porém não idênticos aos do etanol.  Os efeitos variam consideravelmente com a dose, a situação e a personalida de do usuário. Este fato é importante clinicamente, uma vez que podem ocorrer dependência e tolerância cruzadas entre estas drogas. Do ponto de vista neurobiológico, isto se explica pela ação do álcool, barbitúricos e benzodiazepínicos ao nível do mesmo receptor GABA-érgico no SNC.               

  * EFEITO DAS SUBSTÂNCIAS:
Ocasionam depressão  reversível do sistema nervoso central, caracterizada por leve sonolência e níveis variáveis de sedação, a qual pode levar a morte por depressão cardíaca ou respiratória. Podem causar excitação (reação paradoxal) em crianças ou idosos.                                                  

  * INTOXICAÇÃO AGUDA:
O problema mais freqüente é a superdosagem tóxica, provocando sedação acentuada, além de funcionamento diminuído do coração e aparelho respiratório. Podem ocorrer arritmias cardíacas e congestão pulmonar.                               

No caso particular da intoxicação aguda por benzodiazepínicos, o flumazenil,  primeiro antagonista específico dos benzodiazepínicos submetido a testes clínicos exaustivamente, pode ser empregado com sucesso.         

Os estados psicóticos são, na maioria das vezes, temporários. Caracterizam-se por início agudo, sensório claro, alucinações auditivas e ou idéias delirantes-paranóides.                                              

  * PREVALÊNCIA, DROGAS EMPREGADAS E PADRÕES DE USO:

A incidência e a prevalência do uso de barbitúricos, benzodiazepínicos e drogas relacionadas superam aquelas dos opióides. Embora esse uso não tenha declinado , em 1988, 6% dos adultos jovens relataram uso não de sedativos  1% deles descrevendo algum uso no mês anterior. Cerca de 8% deles indicaram alguma experiência com o uso não de tranqüilizantes (dados dos EUA).                                                               

  USO ABUSIVO DE DROGAS: os usuários de opióides freqüentemente tomam barbitúricos, benzodiazepínicos ou outros sedativos para aumentar os efeitos da heroína ilícita fraca ou produzir efeitos psicológicos quando eles se tornam tolerantes aos opióides prescritos. Muitos usuários de heroína e pacientes mantidos com metadona são fisicamente dependentes tanto de opiáceos como de sedativos. Alguns alcoólatras usam sedativos para aliviar a síndrome de abstinência do etanol ou para produzir um estado de embriaguez desprovido de odor de álcool. Os barbitúricos de ação curta como o pentobarbital ("yellow jackets") o secobarbital("red devils") são preferidos em lugar de outros de ação longa como o fenobarbital. Não como meprobamato, glutetimida, metiprilon, metaqualona e alguns benzodiazepínicos de ação mais curta também, são usados de forma abusiva. O paraldeído e o hidrato de cloral, sujeitos a considerável uso abusivo no passado foram agora em grande parte substituídos pelos fármacos citados.        

O clordiazepóxido e alguns outros benzodiazepínicos, que tem mínimas ações euforizantes e inicio de efeito relativamente lento, são raros como  drogas de uso abusivo. Indivíduos normais não consideram benzodiazepinicos como particularmente reforçadores. Contudo, para alguns indivíduos, incluindo alcoólatras e usuários abusivos de sedativos, certos benzodiazepínicos são reforçadores. Compostos mais lipossolúveis, como diazepam, alprazolam e lorazepam têm início de ação mais rápido e parecem ter maior probabilidade de ser usados para fins não terapêuticos, sendo que alguns usuários abusivos de sedativos preferem-os em lugar de barbitúricos de ação curta.   

Os padrões de uso não como sedativo-hipnóticos são extremamente diversificados. Variam de raras farras com uma grande embriaguez, durando alguns dias, até o uso diário, compulsivo e prolongado de grande quantidade da droga e uma preocupação com a obtenção e manutenção de suprimento adequado. Alguns usuários podem não apresentar nunca uma embriaguez maior e apesar disso tomar drogas várias vezes ao dia. O contato original com a droga pode ter sido pela prescrição médica ou pelo comércio ilícito de drogas. Em pacientes clínicos, o desenvolvimento do problema pode ser gradual, começando pelo uso prolongado para insônia ou ansiedade e progredindo pelo aumento da dose a noite para algumas cápsulas para sedação pela manhã. Afinal a droga passa a ser parte importante da vida do usuário.

Nem o paciente tomando benzodiazepínicos para a ansiedade ou insônia por um período (alguns meses), nem mesmo o médico que o prescreve pode, reconhecer a existência da dependência. Ambos podem supor que a ansiedade, os tremores e a insônia que surgem ao ser suspensa a droga, seja um retorno da ansiedade ou insônia originais. Em algumas situações, não se pode traçar uma linha nítida entre o uso apropriado e a dependência de drogas.

Muitos usuários tomam as drogas oralmente, mas alguns indivíduos injetam os barbitúricos por via intravenosa ou intramuscular. Esses usuários podem  ser reconhecidos pelos grandes abscessos que cobrem as áreas acessíveis de seu corpo.                                                           

A associação de anfetaminas e barbitúricos produz maior elevação do humor que qualquer das drogas isoladamente.    Os mecanismos deste efeito supra-aditivo não foram esclarecidos, mas a competição pelo mesmo sistema enzimático microssômico e portanto, a produção de concentrações sanguínea mais elevada dessas drogas podem ser parcialmente responsáveis.        

A quantidade de hipnótico que pode ser tomada varia consideravelmente,  mas uma dose média diária de 1,5 g de barbitúricos de ação curta não é rara e alguns indivíduos consomem ate 2,5 g diariamente por muitos mêses. Múltiplos semelhantes das doses terapêuticas diárias habituais são tomados pelos usuários compulsivos de meprobamato, glutetimida e metiprilon. Os usuários abusivos de benzodiazepínicos podem ingerir varias centenas de miligramas de diazepam ou seu equivalente todos os dias.             

* TOLERÂNCIA, DEPENDÊNCIA FÍSICA E SINTOMAS DE ABSTINÊNCIA:

   A intoxicação  prolongada com barbitúricos de ação curta (e.g., pentobarbital e secobarbital) e hipnóticos relacionados (e.g., clorazepato, flurazepam e midazolam) acarreta tanto tolerância farmacocinética como farmacodinâmica. A tolerância farmacodinâmica é desenvolvida também na maioria das ações dos benzodiazepínicos, mas a tolerância farmacocinética não e tão acentuada. Na verdade,  o lento acumulo de metabólicos ativos de alguns benzodiazepínicos tende a obscurecer o desenvolvimento das alterações adaptativas do SNC.  E característico da adaptação a este grupo de substâncias que, embora possa haver tolerância considerável dos efeitos sedativos e intoxicantes, a dose letal não e muito maior nos dependentes do que nos indivíduos normais.  

Por conseguinte, a intoxicação aguda por barbitúricos ou meprobamato pode ser acidental ou intencionalmente superposta a intoxicação crônica em qualquer ocasião. A tolerância cruzada entre vários compostos deste grupo é comum.                                                                

      Os benzodiazepínicos parecem ser consideravelmente mais seguros do que os barbitúricos e sedativos relacionados, pois a intoxicação aguda por excesso de dose tem muito menor propensão a produzir uma depressão respiratória fatal.                                                          

      Há acentuadas semelhanças entre as síndromes de abstinência, observa-se  com todas as drogas sedativo-hipnóticas. Embora essas síndromes não sejam  idênticas, ainda assim parece justificado o uso do termo   "síndrome de   abstinência de depressores gerais"  para designar as manifestações   de abstinência de qualquer um desses fármacos. Em sua forma mais leve, esta  síndrome pode consistir apenas de  anormalidades  paroxísticas  do  EEG, aumentos de rebote no sono REM, insônia ou ansiedade. Quando a síndrome é grave pode haver também crises convulsivas tonico-clônicas e estados confusionais. Em contraste com a abstinência dos opióides, a síndrome de abstinência a essas drogas pode ser uma emergência médica com risco de  vida.                                                                   

  * DANOS E DOENÇAS COMUMENTE ASSOCIADOS:

Perturbações da memória (reversíveis), redução na capacidade de   julgamento e de performance motora e de trabalho, devida à sedação; precipitação de insuficiência respiratória em indivíduos com doença pulmonar obstrutiva crônica;  comportamento agressivo, depressão.                

  * SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA:

Após 12-16 horas da ultima dose, dependendo da meia-vida da substancia, os principais sintomas  são: ansiedade, tremores, fraqueza, náuseas, vômitos, câimbras, insônia,  reflexos aumentados.                                                    

  Com 24 horas de abstinência: fraqueza, tremores, reflexos aumentados, apelos pela droga; período de alto risco para convulsões do tipo  "grande  mal" e delirium.                                                        

  Com 24-72 horas sem droga sedativa observa-se a intensificação máxima dos  sintomas. A partir dai, desaparecem gradualmente  (apos 3-7 dias sem droga). Durante os próximos seis meses o paciente pode apresentar alguma ansiedade, distúrbios do sono e irregularidade do sistema nervoso autônomo (SNA).                                                                  

  * TRATAMENTO:

A maioria dos dependentes de ansiolíticos consegue suportar bem a parada abrupta. Em alguns casos, pela gravidade da  dependência, ou aos dependentes de barbitúricos, aconselha-se à suspensão gradativa tendo como base 20% da dose comumente utilizada.  Antidepressivos podem ser necessários.                                            

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